İMİDAZOLİNON BAZLI SÜLFONAMİD TÜREVLERİ: SENTEZ, KARAKTERİZASYON VE BAZI METABOLİK ENZİMLERE KARŞI İNHİBİTÖR ÖZELLİKLERİ
نویسندگان
چکیده
Objective: The purpose of the work was to investigate new synthetic compounds imidazolinone-based sulfonamide derivatives as potent and selective enyzme inhibitors. A number synthesized their inhibitory action against acetylcholine esterase (AChE), human (h) carbonic anhydrase (CA) isoforms I II were investigated. Material Method: identity has been confirmed by HRMS, 1H NMR, 13C NMR. pharmacological potential determined in vitro enzyme-based assays. Result Discussion: In this study, a series from 4-(2,4-dimethoxybenzylidene)-2-phenyloxazol-5(4H)-one, sodium acetate, glacial acetic acid, suitable such sulfaguanidine (3), sulfanilamide (4), sulfadiazine (5). These showed II. Compound 4 (Ki=19.53±1.23 nM) inhibitor hCA while compound 3 (Ki=16.49±2.20 found be 5 with Ki 11.68±1.45 nM effect AChE enzyme. Imidazolinone-based sulfonamides can used design CAs inhibitors anti-Alzheimer's for further studies.
منابع مشابه
VE - cadherin trans - interaction
Correspondence to Asrar B. Malik: [email protected]; or Yulia A. Komarova: [email protected] Abbreviations used in this paper: AJ, adherens junction; CMV, cytomegalovirus; cRO, caged Rockout; DN, dominant negative; FRET, Förster resonance energy transfer; GAP, GTPase-activating protein; HMEC, human dermal microvascular endothelial cell; MLCII, myosin-II light chain; NMR, nuclear magnetic resonance...
متن کاملYazilim Muhendisligi Alaninda Yayimlanan Tez ve Makalelerin SWEBOK a gore Degerlendirilmesi ve Yazilim Muhendisligi Egitimi ve Projelerinin Iyilestirilmesi icin Oneriler
Özet. Yazılım Mühendisliği (YM) için rehber niteliğini taşıyan SWEBOK kılavuzunda YM’nde yürütülen faaliyetler 15 bilgi alanı altında toplanmıştır. Bu çalışmamızın amacı; SWEBOK’da belirtilen bu alanlarda yapılan yayınların niceliklerini inceleyerek YM ile ilgili bilgi birikiminin hangi YM alanlarında yoğunlaştığını ve hangi alanların ise daha çok araştırılmaya muhtaç olduğunu tespit etmektir. ...
متن کاملOn ev-degree and ve-degree topological indices
Recently two new degree concepts have been defined in graph theory: ev-degree and ve-degree. Also the evdegree and ve-degree Zagreb and Randić indices have been defined very recently as parallel of the classical definitions of Zagreb and Randić indices. It was shown that ev-degree and ve-degree topological indices can be used as possible tools in QSPR researches . In this paper we d...
متن کاملHarput'ta Edebi̇yat Ve Sözlü Folklor
Türk Edebiyatını, üç ana bölüme ayırmak adet olmuştur: Eski Türk Edebiyatı, Türk Halk Edebiyatı ve Yeni Türk Edebiyatı diye. Türk Halk Edebiyatı'nın, Harput ve çevresinde, Türklerin bu yöreye yerleştiğinden beri var olduğunu tahmin etmek zor değildir. Ancak bu güne ulaşan bu edebiyat ve folklor varlıklarının bir çoğunun ne zaman meydana geldiğini ve tarih içerisinde ne gibi değişikliklere uğray...
متن کاملProhledávání dokumentů ve vektorovém modelu
Abstrakt. Information retrieval se mj. zabývá ukládáním a prohledáváním dokumentů. Vektorový model reprezentuje dokument jako vektor mnohorozměrného prostoru. Většina jeho implementací je bohužel efektivní jen pro malé dimenze, proto jsou hledány metody, jak dimenzi vektorů dokumentů snížit. V tomto článku ukazujeme jednu z možností – využití signatur (bitových řetězců pevné délky) které byly v...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Ankara Üniversitesi Eczac?l?k Fakültesi dergisi
سال: 2023
ISSN: ['1015-3918', '2564-6524']
DOI: https://doi.org/10.33483/jfpau.1311157